Naltrexona

[edit] Farmacología

Antagonista sintético de acción prolongada a nivel de varios sitios receptores opiáceos en el SNC. Mayor afinidad por los receptores sigma.

Absorción rápida y completa en el tracto GI.
Pasa por un extenso metabolismo de primer paso. Solo un 20% de la droga alcanza la circulación sistémica.
Amplia distribución, 21-28% unido a proteínas plasmáticas.
Inicio de efectos en 15-30 minutos en usuarios crónicos de morfina.
Duración de efectos: dosis dependiente (el bloqueo de receptores opioides dura 24-72 horas).
Metabolización hepática (no vía CYP-450). El metabolito principal (6-beta-naltrexona) es activo como antagonista opiáceo.
Vida media de eliminación: 96 horas, excreción, en forma primaria, renal.

Coadyuvante en el tratamiento de la dependencia de alcohol.
Coadyuvante en el tratamiento de la adicción a opiáceos.
Usado en la desintoxicación rápida de metadona en combinación con Clonidina o Trazondona.
Estudios sugieren eficacia en el tratamiento de Trastorno por Estrés Postraumático.
Estudios sugieren un rol en el tratamiento de los trastornos del control de impulsos y trastornos vinculados al TOC (Trastorno por atracones, Tricotilomanía, Juego Patológico, Cleptomanía y tratamiento del comportamiento de automutilación en el Autismo (datos contradictorios).
Reportes de eficacia en la dismunución de síntomas positivos en Esquizofrenia y disminución de flasbacks vinculados a alucinógenos.
Reportes de eficacia como potenciador de ISRSs en la Depresión y disminución de la taquifilaxis (agotamiento) de ISRSs.
Datos preliminares sugieren que puede reducir el deseo en fumadores con "alto craving".

Bloquea el mecanismo de "craving" a nivel del SNC, produciendo un menor efecto del alcohol. Elimina el efecto reforzador del alcohol, promueve la abstinencia y reduce el riesgo de recurrencia. Se recomienda usar en forma conjunta con intervenciones psicosociales (estudios doble ciego sugieren que puede no tener beneficios a largo plazo en pacientes con dependencia alcohólica crónica severa).
No atenúa el "craving" de opiáceos ni suprime los síntomas de abstinencia. Los pacientes deben pasar por un período de detoxificación antes de comenzar con el fármaco.
No produce euforia.

Dependencia de alcohol: comenzar con 25 mg/día y aumentar a 50 mg/día en el correr de varios días para minimizar los efectos secundarios.
Dependencia de opiáceos: iniciar con 12,5 mg/día y monitorizar signos de abstinencia. Aumentar gradualmente la dosis según la respuesta. La dosis de mantenimiento puede ser administrada cada 2 o 3 días hasta un total de 350 mg/semana.
Las dosis requeridas para los Trastornos del Control de Impulsos pueden ser superiores (hasta 200 mg/día).

Regental(r) comprimidos x 10 y x 20.