Naltrexona

From Psiquiatria

Current revision as of 14:01, 17 August 2006

[edit] Farmacología

Antagonista sintético de acción prolongada a nivel de varios sitios receptores opiáceos en el SNC. Mayor afinidad por los receptores sigma.

[edit] Farmacocinética

• Absorción rápida y completa en el tracto GI.
• Pasa por un extenso metabolismo de primer paso. Solo un 20% de la droga alcanza la circulación sistémica.
• Amplia distribución, 21-28% unido a proteínas plasmáticas.
• Inicio de efectos en 15-30 minutos en usuarios crónicos de morfina.
• Duración de efectos: dosis dependiente (el bloqueo de receptores opioides dura 24-72 horas).
• Metabolización hepática (no vía CYP-450). El metabolito principal (6-beta-naltrexona) es activo como antagonista opiáceo.
• Vida media de eliminación: 96 horas, excreción, en forma primaria, renal.

[edit] Indicaciones

• Coadyuvante en el tratamiento de la dependencia de alcohol.
• Coadyuvante en el tratamiento de la adicción a opiáceos.
• Usado en la desintoxicación rápida de metadona en combinación con Clonidina o Trazondona.
• Estudios sugieren eficacia en el tratamiento de Trastorno por Estrés Postraumático.
• Estudios sugieren un rol en el tratamiento de los trastornos del control de impulsos y trastornos vinculados al TOC (Trastorno por atracones, Tricotilomanía, Juego Patológico, Cleptomanía y tratamiento del comportamiento de automutilación en el Autismo (datos contradictorios).
• Reportes de eficacia en la dismunución de síntomas positivos en Esquizofrenia y disminución de flasbacks vinculados a alucinógenos.
• Reportes de eficacia como potenciador de ISRSs en la Depresión y disminución de la taquifilaxis (agotamiento) de ISRSs.
• Datos preliminares sugieren que puede reducir el deseo en fumadores con "alto craving".

[edit] Comentarios generales

• Bloquea el mecanismo de "craving" a nivel del SNC, produciendo un menor efecto del alcohol. Elimina el efecto reforzador del alcohol, promueve la abstinencia y reduce el riesgo de recurrencia. Se recomienda usar en forma conjunta con intervenciones psicosociales (estudios doble ciego sugieren que puede no tener beneficios a largo plazo en pacientes con dependencia alcohólica crónica severa).
• No atenúa el "craving" de opiáceos ni suprime los síntomas de abstinencia. Los pacientes deben pasar por un período de detoxificación antes de comenzar con el fármaco.
• No produce euforia.

[edit] Dosis

• Dependencia de alcohol: comenzar con 25 mg/día y aumentar a 50 mg/día en el correr de varios días para minimizar los efectos secundarios.
• Dependencia de opiáceos: iniciar con 12,5 mg/día y monitorizar signos de abstinencia. Aumentar gradualmente la dosis según la respuesta. La dosis de mantenimiento puede ser administrada cada 2 o 3 días hasta un total de 350 mg/semana.
• Las dosis requeridas para los Trastornos del Control de Impulsos pueden ser superiores (hasta 200 mg/día).

[edit] Disponibilidad del producto

Regental(r) comprimidos x 10 y x 20.