Lamotrigina
From Psiquiatria
Italic textBold text==Definición== Anticonvulsivante de tercera generación.
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Indicaciones
La Lamotrigina es eficaz en el tratamiento de la depresión bipolar como coadyuvante o como monoterapia. También ha mostrado que produce disminución de recaídas depresivas en pacientes bipolares estables (en comparación con el Litio). No es efectiva contra la manía o el ciclado rápido. Se recomienda el uso de Lamotrigina para el tratamiento de mantenimiento del trastorno bipolar. Puede ser utilizado para el tratamiento de la depresión bipolar. La Lamotrigina es más efectiva en la depresión en comparación con otros estabilizadores del humor, con lo que se apunta a su uso en el tratamiento de depresiones unipolares refractarias. En suma:
- Manía aguda: +/- Datos contradictorios.
- Profilaxis del TB: ++ (TB I)
- Ciclado rápido: + (TB II)
- Estados mixtos: +
- Depresión bipolar: + (TB I)
- Anticonvulsivante: ++ (coadyuvente o monoterapia en epilepsia refractaria)
- Síndromes de dolor paroxístico: + (dolor central)
- Trastornos comportamentales (Demencia, Trastorno Explosivo, Retardo Mental, daño cerebral): + (datos preliminares).
- Trastorno por Estrés Postraumático: + (datos preliminares)
- Esquizofrenia: + (como coadyuvante, beneficios en síntomas positivos).
- Dependencia de sustancias: en estudios abiertos mostró ser útil en la abstinencia alcohólica y reducción de "craving" de cocaína.
No es útil en: tratamiento de migrañas y cefaleas, Trastorno de Pánico, Fobia Social, Trastorno de Ansiedad Generalizada, TOC, trastornos del movimiento.
Farmacología
La Lamotrigina podría tener un efecto en los canales de sodio que modulan la liberación de Glutamato y Aspartato. También tiene un efecto inhibitorio débil sobre los receptores 5-HT3.
Farmacocinética
Biodisponibilidad: 100%. Pico plasmático: 1-5 horas (puede ser modificado por la comida). Unión a protínas: 55%. Vida media: media de 33 horas en uso agudo, 26 horas en uso crónico. Metabolismo: a nivel hepático via la glucuronidación con la subsecuente excreción renal del glucurónido inactivo.
Presentaciones
- comprimidos de 25 mg (Lamictal(r), LTG(r))
- comprimidos de 50 mg (Lamictal(r), Lamotrix(r), Latrigin(r), LTG(r)
- tabletas de 50 mg (Lamirax(r))
- comprimidos de 100 mg (Lamictal(r), Lamotrix(r), Latrigin(r), LTG(r))
- tabletas de 100 mg (Lamirax(r))
- tabletas de 200 mg (Lamirax(r)).
Guía clínica
A. Antes de comenzar el tratamiento, deben descartarse causas médicas de trastornos del humor (o de síntomas de trastornos del humor), incluyendo trastornos médicos, medicamentos y sustancias de abuso. B. Debe monitorizarse la función renal y hepática. Debe excluirse embarazo en mujeres en edad reprodutiva. C. Dosis y administración. 1. La dosis inicial es de 25-50 mg/día, con aumentos semanales de 12,5-25 mg hasta 250 mg/día en 2 tomas. Dosis antidepresiva: 200 mg/día. Rango de dosis: 100-500 mg/día en dosis única o dividida. 2. En pacientes que toman:
- Valproato, la dosis inicial es de 25 mg día por medio por 2 semanas, luego 25 mg/día por 2 semanas.
- Fenitoína, Carbamazepina, Fenobarbital o Primidona sin Valproato, la dosis es de 50 mg/día por 2 semanas y luego 50 mg c/12 por 2 semanas.
3. Disfunción renal: no afecta de forma significativa la vida media del fármaco. De todos modos deben tomarse precauciones con esta población por la escasez de datos del uso de Lamotrigina en este contexto. Hay celarance disminuído. 4. Disfunción hepática: reducción de dosis inicial y de mantenimiento en 50% si hay alteración leve a moderada. 75% en caso de alteración severa. 5. Niveles plasmáticos: no hay niveles plasmáticos recomendados establecidos. D. Respuesta clínica: 2-4 semanas E. Embarazo y lactancia 1. Categoría C en el embarazo: no hay estudios controlados en embarazadas. Debe evitarse el uso de Lamotrigina en el primer trimestre. 2. El uso luego del primer trimestre es aceptable solo si otros fármacos se mostraron inefectivos. La Lamotrigina se secreta en la leche materna. Las madres que toman Lamotrigina no deben amamantar porque se desconocen los riesgos.
Efectos adversos
A. Comunes: Los efectos adversos más comunes son: mareo, sedación, cefaleas, diplopía, ataxia y disminución enla coordinación. B. Dermatológicos: el efecto que provoca la discontinuación del fármaco de forma más frecuente es el rash cutáneo (10% de incidencia). Debe vigilarse la aparición de un sindrome de Stevens-Johnson (necrolisis epidérmica tóxica). El rash es más frecuente en las primeras 4-6 semanas. C. Metabólicos: aumento de peso. D. GI: náuseas y vómitos. E. Psiquiátricos: agitación, irritabilidad, ansiedad, depresión y manía.
Interacciones
A. Carbamazepina: la inducción enzimática provocada por la CBZ, aumenta el metabolismo de la Lamotrigina provocando menores niveles que lo esperado. La Lamotrigina aumenta los niveles de la CBZ y sus metabolitos. B. Valproato: aumenta los niveles de Lamotrigina (hasta x 2) y la Lamotrigina disminuye levemente los niveles de Valproato. C. Fenobarbital: la inducción enzimática provocada por el Fenobarbital, disminuye los niveles de Lamotrigina. D. Fenitoina: disminuye los niveles de Lamotrigina. E. Litio: no hay reportes de interacciones. F. Alcohol:puede aumentar los efectos secundarios de la Lamotrigina. G. IMAOs: la Lamotrigna puede usarse con IMAOs.
